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专利已到期!砜吡草唑国内市场潜力巨大

7/28/2024 3:28:53 PM

砜吡草唑是日本组合化学公司开发的一种新型广谱、高活性的芽前土壤处理剂,属于异噁唑类除草剂,除草谱广,可有效防除狗尾草属、马唐属、稗属、鹅观草属、黑麦草属、棒头草属等禾本科杂草以及苋属、曼陀罗属、茄属、苘麻属、野豌豆属、播娘蒿属、紫草属等阔叶杂草。砜吡草唑以杀草谱广、用量低、活性高、安全性好等优良特点,越来越受到关注。

砜吡草唑化合物专利期将于2022年2月6日到期,相关工艺专利预计到20272032年到期,近年来已经在澳大利亚、美国、加拿大等国家登记在小麦、玉米、大豆、棉花等作物田封闭除草剂。



01
理化性质

砜吡草唑(Pyroxasulfone)是一种异噁唑类除草剂,化学名称为3-[5-(二氟甲氧基)-1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基甲基磺酰基]-4,5-二氢-5,5-二甲基-1,2-异噁唑,分子式为C12H14F5N3O4S,分子量为391.32,结构式(图1),CAS登录号为447399-55-5。

 

图 1  砜吡草唑结构式

白色固体,无嗅;分子质量为391.32;熔点为157.6℃;lgPow:3.30(25℃);水中溶解度为:0.17 mg/L(25℃)。在25℃时,pH 4、7、9条件下砜吡草唑较难水解,半衰期分别为138.6、115.5、115.5 d。积水厌氧条件更有利于砜吡草唑在土壤中的降解;砜吡草唑在土壤表面中的光解作用类型属于难光解,降解半衰期为231 h。在有机溶剂乙酸乙酯、乙腈中易光解,在丙酮中难光解,降解半衰期分别为1.43、2.38和21.66 h。



02
生物与环境毒性

山齿鹑和野鸭经口LD50>2 250 mg/kg;吸入LC50>5 620 mg/L;大翻车鱼LC50>2.8 mg/L;虹鳟鱼LC50>2.2 mg/L;大型蚤EC50>4.4 mL/L;糠虾LC50>1.4 mg/L;蜜蜂接触毒性LC50>100 g/只。



03
市场情况

为更好地推广此品种,巴斯夫、富美实等多家公司参与了砜吡草唑的市场开发,其销售额呈现高速增长态势,2014年全球销售额为0.70亿美元,2016年全球销售额攀升至1.35亿美元,2018年销售额为1.25亿美元。2013—2018年复合年增长率为54.9%。



04
登记情况

(1)国内登记

目前仅上海群力化工有限公司登记,登记产品为98%砜吡草唑原药和40%砜吡草唑悬浮剂,登记用于防除冬小麦田一年生杂草,施用方式为土壤喷雾。

(2)国外登记

目前已经在澳大利亚、美国、加拿大等地区获得登记,详见表1。

表 1 吡草唑在国外登记情况

日本:15%砜吡草唑水分散粒剂、50%砜吡草唑水分散粒剂、36.3%砜吡草唑悬浮剂、14.8%砜吡草唑·吡氟酰草胺悬浮剂(7.4%+7.4%)。

美国:85%砜吡草唑水分散粒剂、41.46%砜吡草唑悬浮剂、47.8%砜吡草唑·莠去津·嗪草酸甲酯悬乳剂(5.15%+42.5%+0.15%)、23.3%砜吡草唑·嗪草酸甲酯悬乳剂(22.61%+0.69%)、39.75%砜吡草唑·唑草酮悬乳剂(37.1%+2.65%)、46.6%砜吡草唑·嗪草酸甲酯悬浮剂(45.22%+1.38%)、41.32%砜吡草唑·甲磺草胺悬浮剂(20.66%+20.66%)、41.32%砜吡草唑·咪唑乙烟酸·苯嘧磺草胺悬浮剂(23.06%+13.45%+4.81%)、61.5%砜吡草唑·丙炔氟草胺水分散粒剂(28%+33.5%)、76%砜吡草唑·丙炔氟草胺水分散粒剂(42.5%+33.5%)、62.41%砜吡草唑·丙炔氟草胺·氯嘧磺隆水分散粒剂(31.17%+24.57%+6.67%)、27.91%砜吡草唑·嗪草酮·丙炔氟草胺悬浮剂(6.76%+15.86%+5.29%)、31.85%砜吡草唑·丙炔氟草胺悬浮剂(17.81%+14.04%)、41.21%砜吡草唑·甲磺草胺悬浮剂(14.77%+26.44%)、41.44%砜吡草唑·苯嘧磺草胺·精二甲吩草胺悬乳剂(4.50%+5.41%+31.53%)、24.72%砜吡草唑·氟亚胺草酯(18.38%+6.34%)悬浮剂。

加拿大:85%砜吡草唑水分散粒剂、500g/L砜吡草唑悬浮剂、76%砜吡草唑·丙炔氟草胺水分散粒剂(42.5%+33.5%)、500 g/L砜吡草唑·唑草酮悬乳剂(447 g/L+53 g/L)、500 g/L砜吡草唑·甲磺草胺悬浮剂(250 g/L+250 g/L)、490 g/L砜吡草唑·苯嘧磺草胺·咪唑乙烟酸(273.5 g/L+57 g/L+159.5 g/L)悬浮剂。

澳大利亚:850 g/kg砜吡草唑水分散粒剂、480 g/L砜吡草唑悬浮剂。

新西兰:850 g/kg砜吡草唑水分散粒剂。

南非、沙特阿拉伯:850 g/kg砜吡草唑水分散粒剂。



05
专利情况

(1)国内专利

砜吡草唑在我国的专利有:CN105248431A、CN105594712A、CN106259399、CN106259398、CN106259360、CN106259361、CN106689145、CN106070244A、CN106070244A、CN106614631A、CN106689145A、CN107306971A、CN107509733A、CN107743974A、CN108013051A、CN108013055A、CN108293988A、CN108617671A、CN108812662、CN109526973A、CN109588416A、CN109730080A、CN109769835A、CN109845748A、CN110461158A等。

我国对砜吡草唑复配和应用的专利发明主要集中在大田作物上。以下为砜吡草唑复配在主要作物上的应用情况:① 小麦上与砜吡草唑复配有:氟噻草胺、吡氟酰草胺、三氟草嗪、苯草醚、异丙隆、氯吡嘧磺隆、甲基噻吩磺隆、环吡氟草酮、双唑草酮、双氟磺草胺等,多数复配为土壤封闭处理剂,极少复配为茎叶处理剂;② 水稻上与砜吡草唑复配有:丙草胺、氯吡嘧磺隆、嗪吡嘧磺隆、氟吡磺隆等;③ 玉米上与砜吡草唑复配有:烟嘧磺隆、莠去津、二甲四氯异辛酯、异丙甲草胺、氰草津、辛酰溴苯腈、硝磺草酮、苯唑草酮等,多数复配为封杀结合使用;④ 大豆上与砜吡草唑复配有:甲氧咪草烟、乙氧氟草醚、噁草酮、氟磺胺草醚等,复配封闭茎叶处理;⑤ 棉花与砜吡草唑复配有:丙炔氟草胺等,复配用于封闭处理。

(2)国外专利

其他专利:WO2017/129143、WO2017/129142、WO2017/129141、WO2017/9090、WO2015/155236、WO2012/176938、WO2011/73615、WO2011/57935、WO2011/51393、WO2009/141367、WO2008/73369、US2015/155236、US2015/320043、US2012/35052、US2012/264947、US2012/35052、US2010/304973、US2013/310256、US2008/153704、EP1541561、EP1364946。



06
登记分析

原药方面:砜吡草唑化合物专利期将于2022年2月6日到期,相关工艺专利预计到2027—2032年到期砜吡草唑成分在中国首次登记成功为2019年1月29日,其过新农药保护期的时间为2025年1月29日。因此,在2025年1月29日前登记该原药,均应按《农药登记资料要求》的规定,以新农药的方式申请登记。显然,单独一家企业出资登记该产品的成本、时间、风险是非常突出的。

制剂方面:由于砜吡草唑成分过新农药保护期的时间为2025年1月29日,在2025年1月29日前登记含有该有效成分的制剂,根据《农药登记资料要求》规定,要做动物代谢、植物代谢、环境代谢试验,而这几项试验的价格异常高昂。所以,各企业想尽快获得该成分制剂产品登记成功,采取联合登记的方式才能做到最稳妥、风险最低、费用最低



07
小  结

砜吡草唑自开发以来,受到广泛重视与高度评价,组合化学为拓宽该产品销售市场,与巴斯夫富美实、Valent、拜耳等多家公司签订合作协议以推广此产品,现已在澳大利亚、美国、加拿大、南非、巴西等国家获得了登记。国内至今仅上海群力化工有限公司登记了砜吡草唑原药和悬浮剂。预计化合物专利到期后,砜吡草唑将成为除草剂市场备受欢迎的一个产品。目前跨国公司原药价格大致130万元,据了解,国内已经有企业声称一旦专利到期便可以65万元出货。有条件的公司赶紧上车吧!


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